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2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物结构1
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药学专业知识一：药物结构
一、药物结构与官能团
1药物的典型官能团对生物活性的影响
(1)烃基：改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。火字旁，火上浇油，脂溶性增加。
(2)卤素：强吸电子基，脂溶性增加。
(3)羟基(脱胎于H2O)和巯基，水溶性强。
(4)醚和硫醚：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺。
(5)磺酸、羧酸和酯：酸可在碱性条件下成盐，增加水溶性和解离度。酯类前药：增加吸收，减少刺激。
(6)酰胺：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。
(7)胺类：活性顺序伯胺>仲胺>叔胺，年龄大小。季铵(金戈铁马)
总结：
使水溶性增大的基团主要有羟基、磺酸、羧酸、季铵等，不易通过生物膜;
其他基团都是使脂溶性增大;
牢记羟基脱胎于H2O，水溶性强，脂溶性差;
凡是羟基多的化合物，往往水溶性好，容易走肾走水，容易排出体外，毒性小，更安全。
二、药物化学结构与生物活性
(一)药物化学结构对药物转运、转运体的影响
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
PEPT1是介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽、三肽类药物。二肽类药物有乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACE抑制剂、伐昔洛韦，三肽类药物有头孢氨苄。因此β-内酰胺类与ACE抑制剂类互相之间、同类之间不宜合用，影响彼此的吸收，达不到疗效。
对吸收较差的药物可通过结构修饰增加转运体转运，从而增加药物的吸收。如阿昔洛韦+L-缬氨酸→伐昔洛韦(前药)，通过PEPT1吸收增加(D型缬氨酸不识别)。
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌减少，重吸收增加，血药浓度增加。
注解：P-gp相当于捣乱分子，把好不容易吸收进细胞的地高辛给排出去了。奎尼丁干掉了捣乱分子，于是地高辛的浓度就升高了。
(二)药物化学结构对药物不良反应的影响
1.对细胞色素P450的作用
细胞色素P450(CYP450)是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶。主要分布于肝脏，90%以上的药物代谢都要通过肝微粒体酶的细胞色素。主要有CYP1A2(占总P450代谢药物的4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),CYP2D6(30%),CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。
(1)对细胞色素P450的抑制作用
CYP抑制剂分3类：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。
(2)对细胞色素P450的诱导作用
如与谷胱甘肽发生共价结合，产生毒性。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，再同时大量饮酒就会产生毒性。
2.对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响
许多药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏疾病用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
药物导致的获得性长Q-T综合征成为已上市药品撤出市场的主要原因。药物的安全性评价要包括对心脏复极和Q-T间期的影响。各国新药审批部门要求新药上市前需进行hERG抑制作用的研究。
本次备考复习就到此结束啦！不只是你在努力前进，别人可能会比你更加努力，所以小伙伴们更要加把劲，向前冲！
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