2020年执业药师药学专业知识一备考复习:药物结构2

时间:2020-08-29 05:54:27 来源:

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2020年执业药师药学专业知识一备考复习:药物结构2

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药学专业知识一:药物结构

(三)药物与作用靶标结合的化学本质

药物在和生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。

1.共价键键合

共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药(美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺等),与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。

2.非共价键键合:可逆,包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

(1)氢键:最常见,药物和生物大分子作用的最基本键合形式。

(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用:通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。C=O,双键,

(3)电荷转移复合物:抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

(4)疏水性相互作用。

(5)范德华力:结合力最弱。

(四)药物的手性特征及其对药物作用的影响

对映异构体理化性质基本相似,仅旋光性有差别。但对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别,有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。

B型题

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.电荷转移复合物

1.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型

2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是

3.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

『正确答案』1.C2.A3.B

离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式,发生在化学治疗药物的作用机制上,如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合,产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

B型题

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

1.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是

『正确答案』B

『答案解析』硫醚可氧化成亚砜或砜,使极性增加。

2.有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间的官能团是

『正确答案』D

『答案解析』卤素有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间。

3.可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收的官能团是

『正确答案』C

『答案解析』羧酸可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收。

本次备考复习就到此结束啦!不只是你在努力前进,别人可能会比你更加努力,所以小伙伴们更要加把劲,向前冲!

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